Taxus chinensis (tisa), starodavna drevesna vrsta, ki je ostala za seboj po kvartarnem ledeniku, je bila uvrščena med redke in ogrožene rastline na svetu in med deset najbolj ogroženih vrst na svetu. Je nacionalna prvorazredna zavarovana drevesna vrsta in je znana kot "rastlina velika panda".
Torej,
Kakšni so učinki in uporaba izvlečka tise kot "živega fosila rastlin"?
Tisa je rastlina Taxus skupine Taxaceae. Na svetu je 11 vrst tise, razširjenih v zmernih do tropskih regijah severne poloble. Na Kitajskem so 4 vrste in 1 sorta, in sicer kitajska tisa, severovzhodna tisa, junanska tisa , južna tisa in tibetanska tisa, ki sta razširjeni v severovzhodni, južni Kitajski in jugozahodni Kitajski. Paklitaksel, pridobljen iz lubja in listov tise, ima izjemen zdravilni učinek na vrsto napredovalih oblik raka in je znan kot "zadnja obrambna črta za zdravljenje raka«.
Zgodovina razvoja paklitaksela:
Leta 1963 sta ameriška kemika MCWani in monre E.wall prvič izolirala surovi izvleček paklitaksela iz lubja in lesa pacifiške tise, ki raste v gozdovih zahodnih Združenih držav Amerike. V presejalnem poskusu Taxus chinensis sta Wani in wall odkrila da je imel surovi izvleček paklitaksela visoko aktivnost na mišjih tumorskih celicah in vitro, in začeli izolirati to učinkovino. Zaradi izjemno nizke vsebnosti učinkovine v rastlinah so šele leta 1971 sodelovali z Andreom t.McPhailom. , profesor kemije na univerzi Duke, da bi določil kemijsko strukturo aktivne sestavine - tetraciklične diterpenske spojine, in jo poimenoval taksol.
Kaj je paklitaksel?
Paklitaksel je monomerni diterpenoid, ekstrahiran iz lubja naravne rastline Taxus. Je kompleksen sekundarni presnovek. Je tudi edino zdravilo, znano, da spodbuja polimerizacijo mikrotubulov in stabilizira polimerizirane mikrotubule. Sledenje izotopov je pokazalo, da je paklitaksel vezan samo na polimerizirane mikrotubule in je ne reagirajo z nepolimeriziranimi dimeri tubulina. Po stiku s paklitakselom bodo celice kopičile veliko število mikrotubulov v celicah. Kopičenje teh mikrotubulov moti različne funkcije celic, zlasti ustavi celično delitev v mitotični fazi in blokira normalno celično delitev.
Uporaba paklitaksela:
1. Proti raku
Paclitaxel je zdravilo prve izbire za raka jajčnikov in napredovalega raka dojke. Nacionalna uprava za boj proti raku je že leta 1983 začela klinična preskušanja na ljudeh, da bi preizkusila njegovo toksičnost in delovanje proti raku.
Paklitaksel se v drugi in tretji klinični študiji večinoma uporablja pri raku jajčnikov in raku dojke. Nekaj učinkov ima tudi pri pljučnem raku, kolorektalnem raku, melanomu, raku glave in vratu, limfomu in možganskem tumorju.
2.Protitumorsko
Paklitaksel je prva izbira med protitumorskimi zdravili v bolnišnicah po vsem svetu. Lahko spodbuja sestavljanje mikrotubulov s pospeševanjem polimerizacije vretenskih tubulinskih podenot. Je protitumorsko zdravilo proti mikrotubulom.
3. Zdravljenje revmatičnega artritisa
Študije so pokazale, da je taksol odobrila FDA za revmatoidni artritis, paklitaksel gel pa je lokalni pripravek za paklitaksel pri revmatoidnem artritisu.
Čas objave: 21. aprila 2022